丙酚替诺福韦/韦立得‹TAF›是一种有效的乙型肝炎病毒复制抑制剂？

发布时间：2024/3/28 20:58:36 点击量：2195

丙酚替诺福韦/韦立得(TAF)是一种有效的乙型肝炎病毒复制抑制剂？
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　　丙酚替诺福韦已被证明是一种有效的乙型肝炎病毒复制抑制剂。与对应的替诺福韦酯相比，替诺福韦艾拉酚胺具有更好的肾脏耐受性。这种安全性的提高似乎与替诺福韦的血浆浓度较低有关。在临床试验中，与替诺福韦酯相比，替诺福韦艾拉酚胺的抗HIV-1病毒活性强5倍。TAF是在替诺福韦的结构上填加酰胺键，使其不能在血液中水解，而是通过被动扩散及肝脏主动摄取进入原代肝细胞，继而被羧酸酯酶1水解为替诺福韦，发挥抗病毒作用。
　　TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂，进入肝细胞后，可水解成替诺福韦。替诺福韦经细胞激酶磷酸化为活性代谢产物二磷酸替诺福韦，二磷酸替诺福韦通过HBV逆转录酶嵌入病毒DNA，导致DNA链合成终止，从而抑制病毒复制。
　　抗病毒治疗是慢乙肝患者主要的治疗方式之一，可有效抑制HBV复制，减轻肝脏炎症坏死、有效阻断和逆转肝纤维化甚至早期肝硬化，从而减少肝硬化相关并发症、降低肝细胞癌和肝病相关病死率。
　　与替诺福韦酯相比，丙酚替诺福韦的血浆浓度低91%,而细胞内浓度高约20倍。这是由于其长期全身暴露和活性代谢物替诺福韦二磷酸酯在细胞内的高积累。与红细胞相比，丙酚替诺福韦在外周血单核细胞中积累更多。一旦被激活，替诺福韦通过不同的机制起作用，包括抑制病毒聚合酶、引起链终止和抑制病毒合成。如有需要