色瑞替尼是第二代ALK抑制剂，可以更好的改善第一代ALK抑制剂对脑转移的低活性并克服耐药性

发布时间：2024/5/30 11:32:38 点击量：2127

色瑞替尼是第二代ALK抑制剂，可以更好的改善第一代ALK抑制剂对脑转移的低活性并克服耐药性。一项3期临床试验研究，对于四期ALK阳性非小细胞肺癌和体力状态评分0-1的患者的无进展生存期(PFS)上我们看到，色瑞替尼单药治疗比铂类联合化疗无进展生存期更长。然而，色瑞替尼单药治疗的3级以上不良事件发生率明显高于铂类联合化疗(65% vs 49%)。色瑞替尼的主要毒性是肝功能障碍和胃肠道毒性，包括厌食、腹泻、恶心和呕吐。
色瑞替尼
03阿来替尼
阿来替尼是第二代ALK抑制剂。针对四期 ALK阳性非小细胞肺癌和体力状态评分0-1的患者的三项3期临床试验，接受阿来替尼单药治疗的患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)明显长于接受克唑替尼单药治疗。与色瑞替尼一样，阿来替尼同样具有高反应率和出色的脑渗透性，阿来替尼单药治疗的3级以上不良事件发生率明显低于克唑替尼单药治疗(32% vs 57%)。阿来替尼单药治疗的主要毒性包括味觉障碍、肌痛和皮疹；与其他ALK抑制剂一样，还应注意间质性肺炎。
阿来替尼
04布加替尼
布加替尼是第二代ALK抑制剂。针对四期 ALK阳性非小细胞肺癌和体力状态评分0-1的患者的三项3期临床试验，接受布加替尼单药治疗的患者的无进展生存期(PFS)明显长于接受克唑替尼单药治疗。虽然布加替尼单药疗法对脑转患者具有较好的疗效，然而与阿来替尼单一疗法对脑转的疗效进行比较时，未发现明显差异。布加替尼单药治疗的3级以上不良事件发生率略高于克唑替尼单药治疗(61% vs 55%)。布加替尼单药治疗相关的主要毒性包括高血压、间质性肺炎、肌酸激酶升高、皮疹和胃肠道毒性，如恶心、呕吐和腹泻。
布加替尼
05恩沙替尼
恩沙替尼是第二代ALK抑制剂。3期临床试验表明，恩沙替尼单药治疗作为晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗，在延长无进展生存期(PFS)方面优于克唑替尼单药治疗。此外，恩沙替尼单药治疗的颅内反应效率高于克唑替尼单药治疗(63.6% vs 21.1%)。然而，恩沙替尼单药治疗的4级严重不良事件发生率高于克唑替尼单药治疗(7.7% vs 6.1%)，没有新的不良反应发生。
恩沙替尼
06劳拉替尼
劳拉替尼是第三代ALK抑制剂。一项3期临床试验显示，接受劳拉替尼单药治疗的患者的无进展生存期(PFS)明显长于接受克唑替尼单药治疗。然而，劳拉替尼单药治疗的相关严重不良事件发生率高于克唑替尼单药治疗(72% vs 56%)。劳拉替尼单药治疗的主要不良反应包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、体重增加和高血压，认知功能障碍(2%)是最常见的不良事件。