拉帕替尼/泰立沙（LAPATINIB）的功能效用及使用方法

发布时间：2024/6/6 9:00:33 点击量：2128

拉帕替尼/泰立沙（LAPATINIB）的功能效用及使用方法 拉帕替尼乃口服类药物，惯常用于 HER2 阳性乳腺癌的医治。HER2 阳性乳腺癌属于一类增生性乳腺病症，其发病率颇高，然而运用拉帕替尼能够切实地掌控其发展进程。拉帕替尼作为一种靶向性治疗手段，可以有选择性地对 HER2 阳性乳腺癌的细胞起作用，而不会波及其他细胞。故而，其在应对 HER2 阳性乳腺癌方面甚为得力。拉帕替尼的用量与用法 当下市面上的拉帕替尼为拉帕替尼 250 毫克口服锭剂。美国食品药物管理局所核定的服用方式为拉帕替尼与 capecitabine 共同服用。拉帕替尼的建议用量是每日服用拉帕替尼 1250 毫克（即五锭），并连续 21 天作为一个疗程。Capecitabine 的口服剂量为每日按身体表面积每平方米服用 2000 毫克的剂量，并连续 28 天作为一个疗程。 拉帕替尼乃针对 HER-1/HER-2 酪氨酸激酶的抑制剂，系继曲妥珠单抗（赫赛汀）之后的第二个乳腺癌分子靶向新药，对于过度表达 Her2 的复发性或顽固性炎性乳腺癌具有疗效，对乳腺癌脑转移同样有效。拉帕替尼崭新的临床试验成为 2006 年美国临床肿瘤学会年会最为热门的议题。 拉帕替尼|人 ErbB 受体归属于 I 型受体酪氨酸激酶（TK）家族。癌症患者的 ErbB-1（EGFR）与 ErbB-2（HER-2）受体往往会过度表达或产生其他变化。目前已知，人类表皮生长因子受体-2（ErbB-2、HER-2）属于当下认知较为明晰且与乳腺癌关系紧密的人类癌基因，它于乳腺癌中的高表达往往预示着易出现淋巴结转移以及肿瘤分化较差，预后状况不佳。伴随对 HER-2 研究的不断深入，其已然成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。拉帕替尼属于可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能够有效抑制 ErbB1 以及 ErbB2 酪氨酸激酶的活性。拉帕替尼发挥作用的机理是抑制细胞内的 EGFR（ErbB-1）与 HER2（ErbB-2）的 ATP 位点，以阻止肿瘤细胞发生磷酸化与激活，通过 EGFR（ErbB-1）和 HER2（ErbB-1）的同质与异质二聚体阻断下调信号。 拉帕替尼的主要效用为抑制 HER2 阳性乳腺癌的生长。HER2 阳性乳腺癌表达 HER2 受体过度，致使其于体内持续分裂并增生，扩大了肿瘤的规模。而拉帕替尼能够凭借抑制 HER2 受体的活性，使其无法正常发挥作用，进而抑制了肿瘤细胞的增殖与活性，令其逐步萎缩。此外，拉帕替尼还具有良好的组织穿透性，能够进入到肿瘤组织之中，发挥治疗效用。 与传统的化疗药物相较，拉帕替尼的优势体现于其靶向性作用。传统的化疗药物会对人体正常的细胞与器官造成较大损害，致使整个身体的免疫系统受到压制。而拉帕替尼能够更具精准性地有选择性地作用于 HER2 阳性乳腺癌的细胞，避免了对人体其他组织的损伤，从而降低了患者的不良反应。此外，拉帕替尼的治疗响应迅速、效果良好、耐受性强等优点，也使其成为制定 HER2 阳性乳腺癌治疗方案中不可或缺的药物。