拉帕替尼（LAPATINIB）又名 TYKERB 【药品特性】乳腺癌原研药物

发布时间：2024/6/6 9:01:57 点击量：2133

拉帕替尼（LAPATINIB）又名 TYKERB 【药品特性】乳腺癌原研药物 拉帕替尼属于口服小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。其主要用途是与卡培他滨联合，用于治疗 ErbB-2 过度表达的、之前已接受包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗（赫赛汀）等治疗的晚期或转移性乳腺癌。用药时需留意不良反应。HER2 阳性乳腺癌的绝经后女性，与来曲唑联合使用成为一线口服药物方案。 适用症： 乳腺癌：拉帕替尼可联合卡培他滨，治疗 ErbB-2 过度表达的、曾接受过蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌；也可与来曲唑联用以治疗绝经后女性 HER2 过表达的激素受体阳性乳腺癌。（在使用赫赛汀时疾病出现亟待进展的情况，适宜开启拉帕替尼与卡培他滨的联合治疗） 作用机制： 拉帕替尼是小分子 4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制表皮生长因子受体（ErbB1）以及人表皮因子受体 2（ErbB2）。 常见不良反应： 易出现疲乏、恶心、呕吐、腹泻、便秘、皮肤干燥、脱发、头痛等症状。 给药方式: 每日一次，空腹口服（饭前一小时或饭后一小时）。需按时按量服药，不建议将一日的剂量分多次服用。注：与卡培他滨联合使用时，卡培他滨应每日服用两次，可与食物同时服用，或在饭后三十分钟内服用。 注意事项： 在临床试验以及上市后的调查中，发现部分服药患者出现严重肝损伤，甚至有死亡病例，若患有肝脏疾病，务必向医生如实告知。 参考用法： 1. 患有转移性乳腺癌且 HER2 阳性（经紫杉醇、环蒽类或赫赛汀治疗）：口服，每次 1250 毫克，每日一次（与卡培他滨联合使用），直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 2. 患有转移性乳腺癌且 HER2 阳性、需要激素治疗：口服，每次 1500 毫克，每日一次（与来曲唑联合使用），直至疾病进展。 3. HER2 阳性乳腺癌且发生脑转移，一线治疗（FDA 未批准为标签疗法）：口服，每次 1250 毫克，每日一次（与卡培他滨联合使用），直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 4. HER2 阳性乳腺癌，在使用赫赛汀的过程中出现疾病进展（FDA 未批准为标签疗法）：每次 1000 毫克，每日一次（与卡培他滨联合使用）。