泰立莎/拉帕替尼（LAPATINIB）乃是一种口服的小分子活性双重酪氨酸激酶抑制剂。

发布时间：2024/6/6 9:53:03 点击量：2138

拉帕替尼属于口服小分子活性双重酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够阻拦 HER2 与表皮生长因子受体（EGFR）的信号通路。拉帕替尼可同卡培他滨联合，用于 HER2 阳性突变的乳腺癌患者，或者是先前经蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗过的 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌患者。拉帕替尼也能与来曲唑联合，用于激素受体和 HER2 阳性转移性乳腺癌绝经后妇女的治疗。


拉帕替尼
拉帕替尼是一种小分子抑制剂，乃是针对 HER-1/HER-2 的口服可逆小分子酪氨酸激酶抑制剂。它能够通过双重阻断 HER-1/HER-2 途径，降低细胞增殖信号。拉帕替尼的临床适应症针对的是 HER2 过表达的联合治疗卡培他滨，以及之前用蒽环、紫杉烷和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线单药治疗的有效率大概是 12-24%，通常临床指南推荐二线用药，联合治疗的有效率与卡培他滨约为 26-33%，最高临床受益率达到 71.3%，这也是最为常用的拉帕替尼联合化疗方案。靶向药物的进入会特意选取致癌位点，令其相互结合，致使肿瘤细胞发生特异性坏死，却不会影响到肿瘤周围的正常组织细胞。


拉帕替尼单药的不良反应（10%）包含胃肠道反应以及手足综合征，涵盖恶心、腹泻、口腔炎、消化不良等。还有皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难、失眠等情况。拉帕替尼的不良反应未必会全部出现在部分病人身上。部分患者可能会出现心肺毒性，像是左心室射血分数降低以及间质性肺炎。对不良反应的预防和治疗，能够助力药物充分发挥出其最佳疗效，全方位提升生活质量和生存率。