安立生坦‹AMBRISENTAN›治疗肺动脉高压患者具有明显的优势？
发布时间：2021/8/12 15:17:54 点击量：2317
安立生坦（Ambrisentan）安立生坦已在2011年国内上市，凡瑞克是它的商品名。安立生坦作为新型内皮素拮抗剂，美国食品药品管理局批准应用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压或者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。支持本品有效性研究主要包括特发性或遗传性肺动脉高压（64%）或结缔组织病相关性肺动脉高压（32%）病因学特征的患者。综上所述内皮素受体（ETA和ETB）是肺动脉高压治疗的重要靶点。安立生坦是一种ETA选择性拮抗剂。通过ET-1阻断ETA活化，从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖。增加肺动脉血流量。安立生坦是ETA高选择性拮抗剂，保留了ETB介导的血管扩张剂一氧化氮和前列环素的生成。体外研究显示，安立生坦对ETA的选择性是ETB的4000倍。
