"马西替坦/玛希坦‹MACITENTAN›药理作用以及使用多长时间能看到效果？

发布时间：2021/8/12 16:29:06 点击量：2368

　　肺动脉高压PAH是连接心脏与肺的动脉中产生的高血压，美国食品药品管理局(FDA)批准新药马西替坦(Opsumit)用于治疗肺动脉高压 (PAH) 成人患者。马西替坦药理作用是什么？吃马西替坦片多长时间能看到效果？


马西替坦


　　马西替坦片的药理作用：马西替坦是一种新型的口服 ETRA和 ETRB 双重内皮素受体拮抗剂。马西替坦在体内主要经过CYP3A4 代谢成活性代谢产物 ACT-132577，两者均有抑制 ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。


　　马西替坦口服薄膜衣片，每片含有10 mg马西替坦。马西替坦的推荐剂量是：每天一次，每次一片/10mg！马西替坦可随餐或空腹服用，一定要用温水整片吞服，不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用，不要使用加工饮料服用，目前，尚未在PAH患者中进行过高于10 mg，每日1次剂量的研究，故不建议使用。


　　马西替坦的剂量调整： 肾功能不全：严重：无需改变剂量；全身暴露于马西替坦及其活性代谢物分别增加了30％和60％（不考虑临床相关性）。 肝功能损害：轻度，中度或重度：无需改变剂量；在轻度，中度或严重肝功能损害的受试者中，系统暴露分别减少21％，34％和6％，活性代谢物暴露减少20％，25％和25％（不考虑临床相关性）。


　　吃马西替坦片多长时间能看到效果：马西替坦见效时间因人而异，不同患者病情不同，进行的时间也不同。"