阿帕他胺/阿帕鲁胺‹APALUTAMID›治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的功效怎样？

发布时间：2023/12/12 12:19:55 点击量：2250

阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的功效怎样？
　　阿帕他胺原研产品是强生研发的一款新一代口服雄激素受体抑制剂，根据医药魔方数据库，阿帕他胺化合物专利将于2027年到期。2018年2月，阿帕他胺获FDA批准上市，成为全球首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。
　　2019年9月，阿帕他胺在中国获批上市，用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。2020年8月，阿帕他胺在华获批新适应症，用于治疗转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者。
　　2022年，阿帕他胺全球销售额18.81亿美元，同比增长45.7%。2023年上半年，阿帕他胺保持强劲增长，销售额为11.09亿美元，同比增长30.4%。前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一。根据世界卫生组织（WHO）Cancer Today公布的数据，2020年全球男性前列腺癌新发病例数为1,414,259例，占所有恶性肿瘤的14.1%，发病率仅次于肺癌，死亡率为6.8%，位居第五。前列腺癌在中国的发病率也逐年升高。
　　前列腺癌现已成为全球男性第二大常见癌症。近年来，我国前列腺癌的发病率和死亡率均明显上升。雄激素及其受体在前列腺癌的发生和进展中的作用非常重要，因为它们调节前列腺上皮细胞的增殖和凋亡。除了手术和放疗之外，雄激素剥夺疗法是早期前列腺癌的普遍治疗方法。
　　然而，长期使用传统的雄激素受体靶向药物可能会导致耐药性，从而刺激了针对雄激素受体的新药物的研究——这是前列腺癌研究的一个重要领域。
　　阿帕他胺/阿帕鲁胺是第二代非甾体雄激素受体抑制剂，可直接与雄激素受体的配体结合域结合。它抑制核易位和DNA结合，从而阻碍雄激素受体介导的转录。FDA于2018年批准了阿帕他胺/阿帕鲁胺，这是第一个基于临床无转移生存终点获得批准的新抗肿瘤药物。I期和II期临床试验均证明了阿帕他胺/阿帕鲁胺治疗前列腺癌的安全性、有效性和良好的耐受性。它还可以与其他前列腺癌相关信号通路抑制剂有效联合，例如PI3K靶向抑制剂依维莫司。如有需要