磷酸盐奥司他丁片‹ISTURISA/OSILODROSTAT›正确的用药剂量是多少？

发布时间：2023/12/12 12:47:55 点击量：2218

磷酸盐奥司他丁片(ISTURISA/OSILODROSTAT)正确的用药剂量是多少？
　　 Isturia剂量和给药
　　1.纠正低钾血症和低镁血症，并在开始ISTURISA之前获得基线心电图。
　　2.每天两次口服2mg，有或没有食物。
　　3.根据皮质醇变化率，个体耐受性以及体征和症状的改善，每天两次滴定1至2mg的剂量，不超过每两周一次。
　　4.最大建议剂量是每天两次30毫克。
　　5.有关完整的滴定，实验室和剂量修改的建议，请参见“完整处方信息”。
　　6.肝功能不全的患者：
　　Child-Pugh B：建议起始剂量为每天两次两次1mg。
　　 Isturia是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2.5±0.1nM（n=4）。ISTURISA是一种皮质醇合成抑制剂，适用于治疗不能进行垂体手术或尚未治愈的库欣病成人患者。美国食品和药物管理局2021年批准Isturisa（osilodrostat）口服片用于不能接受垂体手术或已接受手术但仍患有库欣氏病的成年人。
　　FDA批准库欣综合征（Cushing syndrome，CS）一线用药 Isturia上市，商品名： Isturia，患者无论是否接受受过垂体切除手术治疗，都可应用Osilodrostat磷酸盐奥司他丁片作为治疗药物。Osilodrostat是FDA批准的首个11-β羟化酶抑制，可直接阻断肾上腺皮质醇合成。临床三期实验，入组137人，均为成年人（约四分之三的女性），平均年龄41岁，评估了该药治疗成人库欣综合征的安全性和有效性。
　　入组患者为未接受过垂体切除手术，或接受过垂体切除手术但未治愈或者。在24周，单臂，开放标签的试验周期内，所有患者初始剂量为每天两次每次2毫克（mg），之后每两周增加一次，最终达到每天两次每次30毫克。在24周结束时，大约一半的病人皮质醇水平在正常范围内。如有需要