泊马度胺(Pomalidomide)说明书

　　通用名：泊马度胺

　　商品名称：Pomalyst

　　全部名称：泊马度胺，泊马度胺胶囊，Pomalid，Pomalidomide，Pomalyst

　　适应症：

　　适用于多发性骨髓瘤患者，曾接受至少两种既往治疗包括来那度胺[lenalidomide]和硼替佐米[bortezomib]，对治疗没有应答(未能奏效)和在最后一次治疗后60天内进展(复发和难治性)的患者。

　　用法用量：

　　第1-21天，给予泊马度胺4 mg;第1，8，15和22天，给予低剂量地塞米松40mg(年龄>75岁的患者，20 mg)，治疗至患者疾病进展或不可耐受的毒性反应。

　　不良反应：

　　> 10%

　　疲劳和虚弱(55-63%)

　　中性粒细胞减少症(47-52%)

　　呼吸困难(34-45%)

　　贫血(38-39%)

　　便秘(35-36%)

　　恶心(22-36%)

　　腹泻(33-34%)

　　背痛(30-32%)

　　上呼吸道感染(25-32%)

　　发火(19-30%)

　　肺炎(23-29%)

　　血小板减少症(23-25%)

　　周围水肿(16-23%)

　　肌肉骨骼胸痛(20-22%)

　　食欲下降(18-22%)

　　皮疹(16-22%)

　　咳嗽(14-21%)

　　高钙血症(12-21%)

　　头晕(17-20%)

　　肌肉痉挛(19%)

　　白细胞减少症(11-18%)

　　关节痛(15-16%)

　　尿路感染(8-16%)

　　多汗症(6-16%)

　　高血糖(12-15%)

　　肌肉骨骼疼痛(11-15%)

　　鼻出血(11-15%)

　　瘙痒症(11-15%)

　　血肌酐增加(11-15%)

　　肾功能衰竭(10-15%)

　　淋巴细胞减少症(4-15%)

　　呕吐(13-14%)

　　减重(8-14%)

　　失眠(7-14%)

　　肢体疼痛(5-14%)

　　低钠血症(10-13%)

　　混乱状态(10-13%)

　　震颤(9-13%)

　　头痛(8-13%)

　　盗汗(5-13%)

　　肌肉无力(12%)

　　低钙血症(6-12%)

　　骨痛(5-12%)

　　低钾血症(11%)

　　皮肤干燥(9-11%)

　　寒战(9-11%)

　　焦虑(7-11%)

　　体重增加(1-11%)

　　1-10%

　　神经病变，外周(7-10%)

　　疼痛(5-6%)

　　血栓栓塞(3%)

　　发热性中性粒细胞减少症(3%)

　　禁忌：

　　妊娠。泊马度胺可引起胎儿损伤,禁用于妊娠女性。

　　注意事项：

　　(1)血液学毒性：中性粒细胞减少是最常报道3/4级不良事件。监视患者血液学毒性，尤其是中性粒细胞减少。

　　(2)肝：肝功能衰竭和死亡;监测肝功能检查每月一次。

　　(3)过敏反应：血管性水肿和严重皮肤病反应。对于血管性水肿中止POMALYST和严重皮肤病反应。

　　(4)肿瘤溶解综合征(TLS)：TLS风险监测患者(即，那些具有高肿瘤负荷)，并采取适当的预防措施。

　　贮藏：

　　密封

　　作用机制：

　　Pomalidomide，一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性的免疫调节剂。在体外细胞学试验，pomalidomide 抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，pomalidomide 抑制来那度胺-耐药，多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。Pomalidomide增强T细胞和天然杀伤(NK)细胞介导的免疫和抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成(如，TNF-α和IL-6)。在小鼠肿瘤模型和体外脐带模型中Pomalidomide 显示抗血管生成活性。

　　疗效和安全：

　　该研究共纳入682名RRMM患者，中位年龄为66岁，距离确诊的中位时间为5.3年。先前接受的中位治疗数为5。中位随访为16.8个月;中位治疗持续时间为4.9个月。最常见的3/4级治疗突发性不良反应为血液学毒性(中性粒细胞减少[ 49.7% ]，贫血[ 33% ]，和血小板减少症[ 24.1% ])。最常见的3/4级非血液学毒性事件为肺炎(10.9%)和疲乏(5.9%)。3/4级静脉血栓栓塞和周围神经病变比较少见(各占1.6%)。ORR为32.6%，中位DOR为7.4个月。中位PFS和OS分别为4.6个月和11.9个月。