耐昔妥珠单抗(Necitumumab) 说明书

　　【通用名称】耐昔妥珠单抗(Necitumumab)

　　【药品名称】PORTRAZZA

　　【英文名称】necitumumab

　　【靶点】ALK

　　【主要成分】portrazza注射液

　　【药品性状】注射液：在单剂量小瓶中800 mg/50 mL(16 mg/mL)溶液。

　　【适应症】非小细胞肺癌

　　【用法用量】

　　PORTRAZZA的推荐剂量是800mg给予作为一个历时60分钟静脉输注每个3-周疗程吉西他滨和顺铂输注前的第1和8天。继续PORTRAZZA直至疾病进展或不可接受毒性。

　　【副作用】

　　腹部或胃部痉挛 混乱 抽搐 尿量减少 呼吸困难 睡意 口干 口渴增加 不规则的心跳 食欲不振 情绪或心理变化 手，胳膊，脚，腿或脸上的肌肉痉挛 肌肉疼痛或肌肉痉挛(手足搐)或抽搐 恶心或呕吐 嘴巴，指尖或脚周围麻木和刺痛 震 不寻常的疲倦或虚弱 Necitumumab可能导致您的电解质变得不平衡。这可能导致严重的心脏问题，包括心脏骤停。您需要经常进行血液检查以检查您的电解质(钙，钾和镁)。

　　【注意事项】

　　心跳呼吸骤停：PORTRAZZA期间和后密切监视血清电解质。低镁血症：PORTRAZZA每次输注前和完成后共至少8周监视。对3或4级电解质异常不给PORTRAZZA;在这些患者一旦电解质异常已改善至≤2级可能被给予PORTRAZZA的随后疗程。必要时补充电解质。静脉和动脉血栓形成事件(VTE和ATE)：对严重VTE或ATE终止PORTRAZZA。皮肤学毒性：监视皮肤学毒性和对严重毒性不给或终止PORTRAZZA。限制日光暴露。输注相关反应： 输注期间和后监视体征和症状。对严重反应终止PORTRAZZA。增加毒性：非-鳞状NSCLC -增加毒性和增加死亡率。胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜能妇女对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

　　【禁忌】无

　　【药理毒性】

　　Necitumumab是一种重组人lgG1单克隆抗体结合至人表皮生长因子受体(EGFR)和阻断EGFR与其配体的结合。EGFR的表达和激活曾与恶性进展，血管生成的诱导，和凋亡的抑制作用相关。在体外Necitumumab的结合诱导EGFR内化和降解。在体外，在EGFR-表达细胞中necitumumab的结合还导致抗体-依赖性细胞细胞毒性(ADCC)。在体内研究中使用人类癌的异种移植模型，包括非-小细胞肺癌，necitumumab的给予至被移植小鼠导致与吉西他滨和顺铂联用抗肿瘤活性与单独接受吉西他滨和顺铂比较增加抗肿瘤活性。

　　【孕妇及哺乳用药】

　　忠告妇女用PORTRAZZA治疗期间和最后剂量后共3个月不哺乳喂养。

　　【药物过量】

　　在人临床试验用PORTRAZZA过量经验有限。在一项1期人剂量递增研究，临床上被研究PORTRAZZA的最高剂量是1000 mg一周1次和每间隔1周1次。在每隔周队列中2/9患者经受剂量-限制毒性(如，一个3级头痛，呕吐，和恶心的组合)。对PORTRAZZA过量没有已知的抗毒药。

　　【贮藏】

　　贮存小瓶在冰箱在2°至8°C(36°至46°F)直至使用时。为了避光保护将小瓶保存在外部纸盒。不要冻结或摇晃小瓶。