富马酸吉列替尼 Xospata(Gilteritinib) 说明书

　　【中文名称】：富马酸吉列替尼

　　【商品名称】：Xospata

　　【化学名称】：Gilteritinib

　　【制造药厂】：安斯泰来 Astellas Pharma

　　【药物规格】：40mg x 84粒;药片

　　【简介说明】

　　富马酸吉列替尼Xospata(Gilteritinib) 是安斯泰来公司开发的的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。

　　【临床】

　　富马酸吉列替尼Xospata的批准是基于该药物在一项包含138名患者的临床试验中的表现。在这些确认携带FLT3基因突变的AML患者中，21%接受治疗的患者达到完全缓解或者完全缓解加血液学部分恢复。在接受Xospata治疗前，106名患者需要接受输入血红细胞或者血小板，接受治疗后，这些患者中31%至少56天内不再需要输血。

　　【适应症】

　　富马酸吉列替尼Xospata是一种激酶抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

　　【 建议用法用量】

　　每天口服一次，每次3粒共120mg。

　　【警告及注意事项】

　　(1) 后部可逆性脑病综合征(PRES)：发生PRES的患者停止Xospata。

　　(2) 延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正Xospata给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

　　(3) 胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

　　(4) 胚胎胎儿毒性：XOSPATA可导致胎儿损伤

　　给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

　　【常见不良反应】

　　最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

　　【药物相互作用】

　　联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。

　　强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果不能避免同时使用强CYP3A抑制剂，则更频繁地监测患者XOSPATA的不良反应。

　　【在特定人群中的使用】哺乳期：建议妇女不要母乳喂养。